Biólogos de la Technische Universität Darmstadt han descubierto un medio para acelerar el transporte de los principios activos de los fármacos en las células vivas, lo que permitirá reducir drásticamente la dosis de los fármacos en el futuro.
Los fármacos no muestran sus efectos hasta que han sido captados por las células asociadas a un órgano determinado, y éstos se vuelven disponibles para el metabolismo de estas células. Aunque existen muchos diferentes tipos de células, cada célula, independiente del tipo que sea, está recubierta de una membrana, la cual es permeable a determinadas moléculas. Los investigadores biomédicos están buscando urgentemente nuevos medios para la introducción selectiva de los medicamentos en las células. La profesora Cristina Cardoso y el doctor Henry D. Herce, del departamento de biología de la TU-Darmstadt, han logrado recientemente avances significativos en esta dirección, ya que han encontrado los medios necesarios para acelerar substancialmente el transporte de determinadas substancias a través de la membrana celular, en este caso el caso el transporte de substancias hidrosolubles.
Los biólogos del Darmstadt han trabajado durante los últimos años con pequeñas cadenas proteicas que perforasen un camino a través de la membrana celular. Estas mini-proteínas, denominadas “péptidos de penetración en las células” (CPPs), pueden servir como un pequeño vehículo de los fármacos, al cual los ingredientes activos de los medicamentos se adhieren y son transportados al interior celular.
Las proteínas cíclicas transportan las drogas más rápido
En un artículo recientemente publicado en la revista Nature Communications, los biólogos del Darmstadt han demostrado que las proteínas cíclicas representan vehículos de transporte de fármacos especialmente buenos, ya que tanto su tasa como su velocidad de transporte son mucho mejores que si se emplea un péptido lineal. En la práctica, esto significa que, en el futuro, tanto la dosis de medicamentos, como el tiempo que éstos tardan en hacer efecto, se reducirán drásticamente.
Por ejemplo, la pequeña proteína TAT es una cadena flexible y lineal, cuyo esqueleto tiene diversas ramas laterales. Su esqueleto tiene un gran número de grados de libertad, es decir, éste es muy flexible. Las investigaciones realizadas por el grupo de Darmstadt han demostrado que el transporte a través de la membrana celular es mucho mayor si se trata de una estructura menos flexible, es decir, una estructura cíclica, ya que el factor crítico parece ser que los grupos guanidina de sus ramificaciones laterales deben de tener una mayor separación, lo que es más probable en el caso de una estructura cíclica, en donde el esqueleto forma un bucle cerrado, por lo que los grupos guanidina se extienden radialmente hacia fuera del bucle. Por ejemplo, el mismo péptido TAT cíclico penetra a través de las membranas celulares 15 minutos antes que el mismo con la cadena lineal, por lo que el cierre de la cadena aumenta la eficiencia del transporte en el caso de ambos péptidos TAT y otros CPPs ricos en arginina.
En el futuro, los biólogos del TU-Darmstadt planean estudiar el transporte concreto de principios activos de fármacos hidrosolubles. Queda por aclarar como las células se deshacen de estos nano transportadores, es decir, si éstos son expulsados, descompuestos por las propias células ó simplemente son retenidos, y por último, si sus estudios, que han sido llevados a cabo con células mantenidas artificialmente en un medio, pueden aplicarse en investigaciones in vivo.
Fuente: Science Daily.
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