domingo, 4 de agosto de 2013

Un nuevo compuesto prometedor puede ofrecer un nuevo tratamiento en la enfermedad cardíaca

La insuficiencia cardiaca ocurre cuando el corazón no puede bombear suficiente sangre para satisfacer las necesidades del cuerpo. Es una condición muy común, que afecta a unos seis millones de personas en los Estados Unidos, pero los tratamientos actuales no son suficientemente eficaces para mejorar la salud y la prevención de las muertes. Un estudio publicado por la revista Cell revela el papel fundamental de una familia de moléculas conocidas como dominios de bromo extraterminales (BET) presentes en las proteínas en la activación de genes que contribuyen a la insuficiencia cardíaca. El estudio también demuestra que un fármaco inhibidor de los BET puede proteger contra la insuficiencia cardiaca en ratones, abriendo nuevas vías prometedoras para el tratamiento de esta enfermedad devastadora.
"Los nuevos conocimientos sobre la biología de la insuficiencia cardiaca son necesarios para impulsar nuevos tipos de agentes terapéuticos específicos", dice el autor del estudio James Bradner, del Instituto del Cáncer Dana-Farber y miembro de la Facultad de Medicina de Harvard. "Nuestros hallazgos constituyen un progreso significativo hacia el cumplimiento de esta necesidad clínica, lo cual es una gran noticia para los pacientes con insuficiencia cardíaca."
La insuficiencia cardíaca es una condición debilitante que causa fatiga, dificultad para respirar, daño de órganos y muerte prematura. Es provocada por la activación de un gran conjunto de genes que hacen que las paredes del corazón se engrosen y se desarrolla tejido de cicatrización, lo que perjudica normal la capacidad del órgano para bombear la sangre. Proteínas con los BET pueden tener un gran impacto en la actividad de los genes, ya que pertenecen a una clase de moléculas llamadas lectores epigenéticos, que reconocen las marcas especiales de complejos ADN-proteína y atraer a las proteínas que activan la transcripción génica a estos lugares. Bradner y sus colaboradores desarrollaron recientemente un inhibidor potente BET llamado JQ1, que se muestra prometedor como terapia contra el desarrollo de cáncer. Pero hasta ahora, no se sabía nada sobre el papel de las proteínas BET en la función cardiaca.
Para abordar esta cuestión, Bradner se asoció con el autor del estudio Saptarsi Haldar, de la Facultad de Medicina de la Universidad de la Reserva Case Western. Encontraron que las proteínas BET regulan el crecimiento de las células del músculo del corazón y activan un amplio conjunto de genes implicados en la insuficiencia cardíaca. El tratamiento con JQ1 inhibió este patrón anormal de actividad de los genes, lo que protege contra el engrosamiento de la pared cardíaca, la formación de tejido de cicatriz, y el fallo cardíaco en un modelo de ratón de la enfermedad cardiaca.
"En base a nuestros hallazgos, estamos muy motivados para lograr un derivado de JQ1 como un nuevo tipo de fármaco insuficiencia cardiaca en humanos", dijo Haldar. "Estos compuestos entrarán dentro de poco en la clínica para el desarrollo de tratamientos terapéuticos contra el cáncer, y se espera que también se pueden desarrollar inmediatamente en terapias para la insuficiencia cardíaca."


Fuente: Science Daily

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